Term
|
Definition
Opioid (agonist)
- My-receptor -> analgesi, resp.ned, GI mobilitet ned, sedation, appetit stiger, antidiurese, kvalme
- Minimal Kardiovaskulær effekt
- Aktivere G-protein -> hæmmer cAMP -> Ca influx falder -> ingen neurotransmitter release + Aktivering af K-kanaler og hyperpolarisering
- Toleranceudvikling -> større dosis, ED50 stiger
- Mod stærke smerter (fx traume), mod diarre(GI.ned),
- I.v, I.m, S.c. -> Po ikke godt høj first pass.
- Heste små doser -> evt. kolik
- Metab.: lever
- Elim.: Nyre og galde
- Kan penetrere placenta, lipofil, svag base
- igen MRL |
|
|
Term
|
Definition
Opioid (agonist) 3-4x morfin potens
- My-receptor agonist, NMDA-antagonist
-> samme effekt som hos andre med my-receptor.
- Po, Im, Sc
- Til at sedere heste v. mindre procedure, hest bliver stående
- Præanestesi |
|
|
Term
|
Definition
Opioid (agonist)
- My receptor -> analgesi, resp.dep., GI mobilitet ned, appetit op, sedation, antidiurese, kvalme
- meget potent og lipofilt -> hurtig diffusion til CNS -> hurtig induktion (100x mere potent end morfin
- Kort T½, meget og hurtigt smertestillende, lille dosis pga potens
- Kan gives via plaste, I.v, I.m, S.c -> undgå first pass
- Mod smerter
- nalocone = antidot - blokkerer receptor |
|
|
Term
|
Definition
Opioid (både agonist og antagonist)
- Mere potent end morfin, men har kun halv effekt.
- Partiel My-receptor agonist
- Kappa receptor antagonist
- Langsom indsættende effekt
- Dæmper kun moderate smerter
- høj proteinbinding
- Metaboliseres i lever og udskilles med fæces (primært)
- stort terapeutisk index
- minimum cardiovaskulær effekt
- Binder ekstra godt til my, så behov for naloxone
- God PO til kat
- Ved overdosis => modsat effekt |
|
|
Term
|
Definition
Opioid (agonist/antagonist)
- my receptor antagonist -> ophæver agonist effekt
-kappa receptor agonist
- Mange kappa i viscera (bugen) -> godt til hest mod kolik da mindre inhib. af GI pga. my antagonist.
- analgetisk på bugen
- Varighed ca 4 timer
- ingen resp. depression
- I.m, S.c, Po (dog høj first pass)
- metaboliseres i leveren
- elim. i nyren
- stort terapeutisk index |
|
|
Term
|
Definition
Opioid antagonist - antidot
- høj my affinitet, mindre delta og kappa.
- kan give abstinenser |
|
|
Term
|
Definition
Lokal analgetika (ester)
- Positiv ladet - indgår i penicillin som salt. er kation, penicillin anion -> long acting => tungtopløsligt
- kort T½ pga hurtig metabolisering af plasmaesterase
- En metabolit giver ofte urticaria= allergisk reaktion
- mindst potent - langsom virkning - 1time max
- anvendes ved lokal infiltration
- Virkning: Uioniseret ind i nerven -> ioniseres -> binder til Na-receptor |
|
|
Term
|
Definition
Lokal analgetika (ester)
- 10x mere potent end prokain(men også 10 gange mere toksisk) - langsom virkning - holder 1-3 timer
- anvendelse topical (hud, slimhinder mm)
- pga toksisitet bruges lidocain oftest i stedet for. |
|
|
Term
|
Definition
Lokal analgetika (amid)
- Diffundere over cellemembran uioniseret -> ioniseres i cellen -> hæmmer Na-kanal. Binder når der kommer aktionspotentiale
- Svag base - Kun MRL hest
- pH ved receptor vigtig pga uinoiseret når diffundere over membran.
- øger tærskel for elektrisk stimuli -> mindre depolarisering
- pH op = god virkning
- Vasodiltorisk
- Metaboliseres i leveren -> 3 metabolitter -> xylidin genotoksisk
- Hurtig virkning- holder 1-2 timer - anvendes ved lokalinfiltration og epiduralt
- Cadiotoksisk, neurotoksisk (kramper9, vævsskade, kan hæmme purkinje fibre = hjertestop
- Hæmmer pseudocholin esterase
- Bruges sammen med adrenalin for at holde stoffet lokalt i længere tid.
- Forlænger virkning af Succinylcholine |
|
|
Term
|
Definition
Lokal analgetikum (amid)
- virker som lidokain m.fl.
- Bruges til afhorning m. adrenalin - eller mod kirurgisk stres
- nerveblokade hest -> mindre ødem efter injektion.
- intermediær virkning - holder lidt over 1-3 timer |
|
|
Term
|
Definition
Lokal analgetika (amid)
- Potensere neuromuskulære blokade
- Samme virkning som lidokain m.fl.
- Intermediær virkningshastighed - Holder 3-8 timer
- Toksisk metabolit -> CARDIOTOKSISK, neurotoksisk (kramper)
- svag base |
|
|
Term
|
Definition
Virker perifert, hvor akutfase reaktanter er, kan virke i ledningsbaner, i impulsen til dorsale horn og i spinal marven.
- Øger terskel for stimuli
- Forhindre depolarisering
- nedsætter lednignsevnen
- Mest følsomme i autonome nerver, så sensoriske nerver og til sidst motoriske nerver
- Beta og C- fibre = meget følsom
- Delta fibre = mellem følsom
- Alfa-fibre = mindst følsom |
|
|
Term
|
Definition
Stoffer med analgetisk effekt: Opioider, NSAIDS -> men også Alfa.2-agonister(sedativa) og NMDA-antagonister(injektionsanæstesi)
- Bruges mod Wind up bekæmpelse! -> hyperalgesi
- Delta fibre: akut smerte - C fibre: dump kronisk smerte
- Ved en øget analgetisk effekt kan anæstesien nedsættes - potentere anæstesi
- Virkning: på My, delta, kappa, CNS resep., autonome nerves., og nogle steder perifert.
- Stimuli(fx morfin) -> G(i)-protein medieret hæmning af cAMP -> Ca influx falder -> nedsat neutransmitter release + Øget K ledning => Hyperpolarisering
- Endogene opioider = kroppens egne peptider som udskilles i stressituationer
- Metabo. i leveren til 3- og 6- glukuronid via UDP-glukuronyltransferase -> ud via nyre eller galde - minus kat |
|
|
Term
| Acetylsalicylsyre (Asperin) |
|
Definition
NSAID (analgesi, antiinfl, feber sænkende, ødem sænkende)
-Inhib. prostaglandinsyntese v. inhib Cox1
- Virkning.: Aspirin inhib. Cox1 - Cyclooxygenase.1
- Bivirkn.: er fx mavesår
- svag syre
- God P.o absorption (minus Ru.) - Foder sænker absorptionshastig.
- Høj proteinbinding - lav Vd.
- affinitet til infl. eksudat (proteiner) - penetrere BBB
- Elim. lever -> aktiv metabolit. - minus via nyre pga. proteinbinding
- Kat: T½ 22-45t pga den har glucoronsyre
- Hund: T½ 8,6t - bruger 1 elim
- Svin: T½ 5.9t - 2 elim.veje -> hurtig elim.
- Binder irreversibel til COX1 -> minus tromboxane -> antitrombose
- Hæmmer syntese og frisætter kininer
- Stabilisere lysosomer, Afkobler oxidativ fosforlyering.
- hydrolyseres til salicylsyre(svag) |
|
|
Term
|
Definition
NSAID (ødem ned, feber ned, antiinflam., analgesi)
- Inhiberer prostagladin syntese v. inhibering af COX1 og 2 - uspecifik
- Benyttes til kodeleds arthritis
- Metaboliseres i leveren -> aktiv metabolit
- God p.o abs.
- høj proteinbinding
- Hund: T½ 6timer
- Kat: T½ 18t
- Kvæg: længst T½ 30-80t
- god mod aseptisk infl. |
|
|
Term
|
Definition
NSAID (analgetisk og antiinfl.)
- hæmmer Cox1
- indikation: almindelig brugt mod muskelsmerter, led smerter; hest - febersænkende, antiinfl. bl.a. laminitis
- problem er dog at de skygger over underlign. problemer og derfor kun er godt til midlertidig sympt. smerter
- Ikke godt med andre NSAID's og corticosteroider
- I.v administration. |
|
|
Term
|
Definition
NSAID - bruges til mange forskellige behandlinger i vet.
- Dag til dag behandling
- COX2>COX1
- Indikationer: arthritis, ældre hunde, ledsmerter, osteroarthritis, hofte dysplasi, postoperative smerter, mm.
- Bivirkninger: appetit ned, opkast, diarre, Pu/Pd, mm.
-Hund T½: 7t
- kat: T½ 15t
-Kvæg. t½ 37t
- Hurtig udskillelse -> lever metabol. - ikke kat.
- ved længer varende brug kan det give ulcerationer og gastritis. |
|
|
Term
|
Definition
NSAID (analgesi, antiinfl., febersænkende, ødem ned.)
- Inhibere prostaglandinsyntesen ved inhibering af COX1 og 2
- Specielt mod kolik hos heste
- God P.o abs (minus Ru.)
- Høj proteinbinding -> lav Vd. -> lav passage over glomeruli i nyrerne pga. proteinbinding
- metaboliseres i lever - inaktiv metabolit.
- T½ er under 4 timer for alle arter og ingen kendt for kat |
|
|
Term
|
Definition
NSAID (analgesi, antiinfl. Febersænkende)
- COX2>COX1 - prostaglandinsyntese
- metabolisering i lever - ikke aktiv metabolit
- T½ hund 12-36t, kat 37t
- T½ svin kort - to vejs omsætning |
|
|
Term
|
Definition
NSAID (analgetisk, antiinfl., antireumatisk, antipyretisk)
- ren COX2
- T½ hund: 7,5t - hest 33t -> ingen data ved andre
- Gives Po, pasta, injektion
- Elim. fortrinsvis via galde og mave-tarmkanal
- Postoperativ smerte (hund!):bløddele-, tand- og knogle operation
- samme bivirkninger som resten.
- ikke sammen med andre NSAID og corticosteroider |
|
|
Term
|
Definition
-Svag organisk syre
- God Po - bioavailability 70-100%
- Proteinbinding 99% (minus salicylater)
- Vd: 0,2-0,3 L/kg
- affinitet til infl eksudat - følger proteiner til ødemvæske
- Elimi.: Metaboliseres i leveren Fase1 og Fase II
- Filtreres ikke til nyre pga. proteinbinding |
|
|
Term
|
Definition
- Aseptisk infl. generelt
- kolik
- Spasmer i mave-tarmkanal
- Viscerale smerter
- Aseptiske infl i bevægapparatet
- MMA (metritis, mastitis, agalakti)
- Pneumonier (actinobacillus pleuropneumoniae)
- endotoksikoser
- Evt. brændige mastitter |
|
|
Term
|
Definition
- Ventrikel ulcerationer
- Forstyrret plodpladefunktion (koagulation hæmning)
- Forstyrret nyrefunktion: Nedsat renalt blodflow og GF - øger ADH - øger Cl absorption - Øger K reabsorption - nedsætter renin sekretion
- Forlænger drægtighed eller fødsel |
|
|
Term
|
Definition
- GI infl.
- For høj/hyppig dosering
- meget unge/gamle dyr (pga nyre)
- Nedsat biotransformation
- Nefit./nefrose
- konkurrere og proteinbinding
- Dehydrering
- Corticosteroider |
|
|
