ANTIMICÓTICOS

ANTECEDENTES

1) Descubrimiento menor que los antibióticos

2) Aumento de las micosis en los últimos años, por tanto nuevos fármacos para su combate

EFECTO FUNGIESTÁTICO

No termina con el 100% de la población 

EFECTO FUNGICIDA

Termina con el 100 % de la población

(Inhibición /Lisis)

EFECTO DE AMPLIO ESPECTRO

Levaduras y Filamentosos

Clasificación Física

1) Radiación: a)UV b)Rayos X

2) Ultrasonido

3) Temperatura más de 40°C

Clasificación Química

1) Sulfanomidas

2) Sulfonas

3) Diamidinas aromáticas: Estilbamidina, Pentamidina, Propamidina

4) Yoduro de Potasio

Agentes químicos antiguos

(Uso Tópico)

1) Metales pesados (Hg, Ag, Cu, Zn)

2) Halógenos (I, Cl, Br)

3) Alcholes y fenoles

4) Hipoclorito de sodio

5)Álcalis

6) Derivados del ác. benzoico

7) Ungüento de withfield

8) Alilaminas: Tiociclato-Pirronitrina

9) Colorantes: Violeta de genciana, Fucsina (Castellani), Verde brillante (Millian)

Agentes químicos modernos

Sistemáticos

5-fluorocitosina

Imidazol

Alilaminas

Agentes químicos modernos 

Tópicos

Imidazol

Alilamina

Antibiótics producidos por m.o

Por hongos

Griseofulvina

Antibiótics producidos por m.o

Por actimomycetos

1)Polienicos: Anfotericina y Nistatina. Actuales.

2)Seromitecina. Antes.

Antibiótics producidos por m.o

Por myxobacteriales

Ambruticina

Antimicóticos clásicos

Características

Espectro reducido

Son anticépticos 

Acción indirecta fungiestática: Modifican el medio local

Antimicóticos clásicos

TIÑAS Y PTIRIASIS VERSICOLOR

Yodo Tintura 1% 

Tolnaftato

Antimicóticos clásicos

TIÑA DE LOS PIES

Ungüento de Whitfield

 (Vaselina + ác. salicílico-benzoico)

Ác. undecilenico

Tintura de Castellani

Antimicóticos clásicos

DERMATOFITOSIS

Ác. salicílico

Ác. undecilenico

 Antimicóticos clásicos

CANDIDIASIS

Violeta de Genciana 1%

ANTIBIÓTICOS POLIENICOS

CARACTERISTICAS

Macrólidos

Origen Streptomyces

Nistatina

Anfotericina B (Intravenoso)

Antibióticos Poliénicos

Mecanismo de Acción 

Membrana Micótica

Union al ergoesterol ya formado

Alteración de la permeabilidad de la membrana

Salida de iones intracelulres

Lisis celular

Acción en hongos maduros

ANTIBIÓTICO POLIÉNICO

NISTATINA

Características

Streptomyces nursei, albutus

Fungicida/ Fungiestático: Depende de la dosis

Espectro reducido. Infecciones por Cándida

Rx adversas: Ocasional Dermatitis por contacto, nauseas, vómito

Presentación: Tabletas, ungüento, polvo-óvulos

ANTIBIÓTICO POLIÉNICO

ANFOTERICINA B

Características

Streptomyces nodosus

Fungiestático/ Fungicida: Depende de la dosis

Fungicida: Daño RENAL

Amplio espectro: Micosis Sistémica

Rx. Adversas: Hipersencibilidad y Daño Renal

Presentación: Crema, Tableta, Ovulo, Intravenosa

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

Características

Daño a la síntesis de ergoesterol

Amplio espectro

Actividad antibacterial, antiparasitaria

Acción. Inmunoestimulante

Selectivos

Inhibición de enzimas mitocondriales

Citocromo, Peroxidasa, Catalasa

Acumulación de peróxidos--Lisis

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

AZOLES TÓPICOS

Ejemplos

Miconazol

Econazol

Ketoconazol

Sulfoconazol

Itraconazol

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

AZOLES SISTÉMICOS

Ejemplos

KETOCONAZOL

FLUCONAZOL

ITRACONAZOL

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

AZOLES EN INVESTIGACIÓN

Ejemplos

Terconazol

Aliconazol

Butaconazol

Croconazol

Omoconazol

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

AZOLES TÓPICOS

MICONAZOL

Enfermedades

Candiosis mucocutánea

Coccidiomicosis

Histoplasmosis

Paracoccidiosis

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

AZOLES TÓPICOS

BIFANAZOL

Enfermedades

Dermatofitosis

Candidosis

Aspergilosis

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

AZOLES TÓPICOS

Clotrimazol

Enfermedades

Amplio espectro

incluso en bacterias y protozoarios

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

AZOLES TÓPICOS

TIOCONAZOL

Enfermedades

Dermatofitos

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

TRIAZOLES SISTEMICOS

Ejemplos

ITRACONAZOL

FLUCONAZOL

SAPERCONAZOL

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

TRIAZOLES SISTEMICOS

ITRACONAZOL

Características

Fungicida

Amplio espectro mas que ketoconazol

Acción. CYP450 y Peroxidasas

Micosis Sistémicas

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

TRIAZOLES SISTEMICOS

FLUCONAZOL

Características

Fungicida

Amplio espectro menos tóxico que el Ketoconazol

Acción. Inhibición de la síntesis de esteroles

Micosis sistémicas y superficiales

Dosis y Tratamiento experimentales

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

TRIAZOLES SISTEMICOS

SAPERCONAZOL

Características

Fungicida

Acción. Alta afinidad específica para CY450 del hongo

Amplio espectro

Acción sinérgica: Anfotericina B y 5-Flurocitocina

AGENTES QUÍMICOS

IMIDAZOLES

TRIAZOLES TÓPICOS

TERCONAZOL

Características

Tópico

VS Cándida

Fotosencibilidad por su uso

ANTIBIOTICOS PRODUCIDOS POR HONGOS

GRISEOFULVINA

Características

Penicillium griseofuluum

Espectro reducido

Vs Dermatofitos

Fungiestático

Acción. Altera el crecimiento de la hifa enrroscandose y por tanto no se une al colágeno. Interferencia en la división nuclear

Potente antimicótico en el laboratorio

Rx. adversas. Cefalea, GI, Posible hepatoxicidad

Actualmente descontinuado

ANTIBIOTICOS PRODUCIDOS POR HONGOS

VS PARED CELULAR

NIKAMICINAS

Características

Streotomyces tendae

Similitud estructural con UDP-N-glucosamina

Nikomicina 2yX: Aspergillus, Histoplasmosis, Coccidiosis

ANTIBIOTICOS PRODUCIDOS POR HONGOS

VS PARED CELULAR

ECHINOCANDINA

Características

Aspergillus

Acción. Inhibe síntesis de beta glucanos

Cilofungin. Análogo sintético vs Candida (C. albicans)

AGENTES QUÍMICOS MODERNOS

ALILAMINAS

Características

Fungicida

Acción. Interfiere en la epoxidación del escualeno

Bloqueo en la Síntesis de lanoesterol

No para Uso Sistemico (colesterol)

2 anillos de benceno Unidos al grupo naftil, amino

AGENTES QUÍMICOS MODERNOS

NAFTINA- TERBINAFINA 

Características

NAFTINA. AMPLIO ESPECTRO. TOPICO VS DERMATOFITOS. DESCONTINUADO

TERBINAFINA. VS DERMATOFTOS. BAJA ACCION VS LEVADURAS

AGENTES QUÍMICOS MODERNOS

5-FLUOROCITOCINA

Características

Pirimidina fluorada. Sintética. Homólogo del uracilio

Acción. Interfiere en la síntesis de ác. nucleicos y de DNAsitetasatimidilato

Sustituye al uracilo

Altera síntesis de proteínas

Invivo: Fungiestático

Invitro: Fungicida

Acción Sinérgica: Anfotericina B: C. neoformans

Rx. Adversas. Médula oséa en pacientes que carecen del la desaminasa de citocina. Fluro-uro (elimicación en riñón) 

ANTIMICÓTICO IDEAL

FUNGICIDA IN VIVO

AMPLIO ESPECTRO

BUENA DIFUSIÓN

CRUCE EN BHE

ELIMINACIÓN ACTIVA

NO METABOLIZACION

BAJA TOXICIDAD

NO GENERACIÓN DE MUTANTES RESISTENTES

BAJAS DOSIS

VARIAS DOSIS